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Ezetimibe/Simvastatina

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Indice

[modifica] SPECIALITÀ

EZETIMIBE/SIMVASTATINA:

[modifica] STRUTTURA

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

La Simvastatina e' una statina. Le Statine esercitano il loro effetto principale, attraverso la riduzione dei livelli di colesterolo LDL,inibendo competitivamente e reversibilmente la HMG-CoA riduttasi e, di conseguenza, la sintesi endogena di colesterolo a livello epatico. La ridotta disponibilità di colesterolo cellulare determina un aumento dell’espressione del gene del recettore per le LDL.

L’aumento del numero dei recettori per le LDL sulla superficie degli epatociti porta ad una aumentata rimozione delle LDL circolanti, riducendo così i loro livelli plasmatici e stimolando il loro catabolismo.

L’ezetimibe e’ un inibitore dell'assorbimento intestinale del colesterolo, consente un maggiore riduzione dei livelli del colesterolo rispetto alla sola statina, senza determinare un aumento degli effetti collaterali.

[modifica] INDICAZIONI

  • Terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con ipercolesterolemia primaria o con iperlipidemia mista, che non sono controllati adeguatamente con una statina da sola.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

[modifica] POSOLOGIA

  • Ipercolesterolemia: La dose iniziale è di 10 mg/10mg o 10 mg/20 mg al giorno somministrati alla sera in singola dose, indipendentemente dai pasti. L’intervallo posologico va da 10 mg/10mg a 10 mg/40mg al giorno.
  • Ipercolesterolemia familiare omozigote: La dose iniziale raccomandata per i pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote è di 10mg/40 mg al giorno alla sera. La dose di 10 mg/80 mg è raccomandata soltanto quando ci si aspetta che i benefici siano superiori ai potenziali rischi

[modifica] AVVERTENZE

  • La simvastatina, come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, può occasionalmente causare miopatia, che si manifesta con dolore, sensibilità o debolezza muscolari associati a innalzamenti dei livelli della creatinchinasi (CK). La miopatia si manifesta a volte come rabdomiolisi con o senza insufficienza renale acuta secondaria a mioglobinuria, e si sono molto raramente verificati effetti fatali. Il rischio di miopatia/rabdomiolisi è correlato alla dose di simvastatina.
  • In alcuni pazienti adulti che ricevevano simvastatina si sono verificati aumenti persistenti delle transaminasi. Si raccomanda di eseguire gli esami di funzionalità epatica prima di iniziare il trattamento e, in seguito, quando indicato dal punto di vista clinico. Se i livelli delle transaminasi evidenziano un aumento, specialmente se questi aumentano fino a tre volte il limite superiore alla norma e sono persistenti, la simvastatina deve essere sospesa. Notare che le ALT possono derivare dal muscolo, pertanto un aumento di ALT e di CK può indicare miopatia.

[modifica] INTERAZIONI

  • Molti pazienti che assumono statine, oltre ad essere affetti da ipercolesterolemia, possono presentare patologie cardiovascolari per le quali sono sottoposti a terapie farmacologiche. In questo senso, particolarmente interessanti sono i calcio antagonisti non diidropiridinici quali Verapamil (Isoptin) e Diltiazem (Tildiem) che agiscono da inibitori del CYP3A4 e che quindi possono causare un incremento dei livelli plasmatici di statine, aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi. In questi pazienti la dose di Simvastatina non deve superare i 20 mg al giorno.
  • Amiodarone: Il rischio di miopatia e rabdomiolisi è aumentato dalla somministrazione concomitante di amiodarone. la dose di simvastatina non deve essere superiore a 20 mg/die in pazienti in terapia concomitante con amiodarone.
  • Evitare l’assunzione concomitante di succo di pompelmo
  • Il rischio di miopatia e rabdomiolisi è aumentato anche dall’uso concomitante di amlodipina con simvastatina. La dose di Simvastatina in questo caso non deve superare i 20 mg al giorno.
  • Fibrati: la somministrazione concomitante di Ezetimibe/Simvastatina con i fibrati non è raccomandata per l'aumentato rischio di miopatia, inclusa la rabdomiolisi.


Tabella riassuntiva:

Farmaci interagenti associati con aumento del rischio di miopatia/rabdomiolisi
Agenti interagenti Raccomandazioni per la prescrizione

Potenti inibitori del CYP3A4:

Controindicato con Ezetimibe/Simvastatina

Altri Fibrati

Acido fusidico

Non raccomandati con Ezetimibe/Simvastatina

Amiodarone

Amlodipina

Verapamil

Diltiazem

Niacina (≥1 g/die)

Non superare 10 mg /20 mg di Ezetimibe/Simvastatina al giorno
Succo di pompelmo Evitare il succo di pompelmo quando si assume Ezetimibe/Simvastatina

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Effetti collaterali comuni: cefalea, aumento di ALT e/o AST; aumento della CPK (Creatin Phosfo Kinasi) ematica, mialgia, dolore addominale, diarrea e flattulenza.

[modifica] LINK CORRELATI

Ipolipemizzanti
Statine (inibitori della HMG-CoA riduttasi) Atorvastatina (Torvast, Totalip, Atorvastatina generico compresse)   Fluvastatina (Lescol)   Lovastatina (Lovinacor, Rextat, Tavacor)   Pravastatina (Aplactin, Prasterol, Pravaselect, Selectin)   Rosuvastatina (Crestor, Provisacor, Simestat)   Simvastatina (Liponorm, sinvacor, Sivastin, Zocor)
Fibrati Bezafibrato (Bezalip)   Fenofibrato (Fulcro, Fulcrosupra)   Gemfibrozil (Lopid)
Sequestranti degli acidi biliari Colestiramina (Questran)
Inibitori dell'assorbimento del colesterolo Ezetimibe (Absorcol, Emetib, Ezetrol, Zetia)
Combinazioni Simvastatina/Ezetimibe (Goltor, Inegy, Vytorin, Zeklen)

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