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Sertralina

Da Wikifarmaco.
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

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[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

La depressione potrebbe essere causata da una deplezione di neurotrasmettitori monoaminergici, uno di questi neurotrasmettitori è la serotonina.

la Sertralina appartiene ad un gruppo di farmaci antidepressivi denominati SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) ed agisce aumentando la concentrazione sinaptica della serotonina nel cervello.

A livello centrale la serotonina, dopo che viene rilasciata dalle vescicole nella giunzione sinaptica, termina la sua azione grazie all’attività di specifici trasportatori localizzati sulla membrana, che ne mediano il “reuptake”, cioè prendono la serotonina dall’esterno del neurone e la portano di nuovo all’interno del terminale sinaptico. Il trasportatore specifico della serotonina si chiama SERT.

I farmaci inibitori selettivi della ricaptazione della Serotonina (SSRI), in grado di inibire selettivamente il SERT, comprendono Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina e Sertralina. Essi aumentano la disponibilità della serotonina senza avere nessun tipo di azione sul trasportatore della dopamina e della noradrenalina e hanno inoltre pochissime azioni sui recettori alfa 1 adrenergici, istaminici H1 e muscarinici, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali tipici degli antidepressivi triciclici (TCA) legati all'inibizione di questi recettori (tipo secchezza delle fauci, sedazione ed ipotensione ortostatica), caratteristica che conferisce loro una buona tollerabilità.

[modifica] INDICAZIONI

La Sertralina può essere utilizzata per trattare le seguenti condizioni:

  • Depressione maggiore, con sintomi come sentirsi triste, incapacità a dormire in modo appropriato o a godersi la vita
  • Disturbo ossessivo compulsivo in pazienti adulti e nei bambini di eta' compresa tra 6 e 17 anni (si ha una sindrome ossessivo-compulsiva quando un soggetto ha idee che non hanno senso e si tolgono dalla mente solo con il comportamento compulsivo).
  • Trattamento dei disturbi da attacchi di panico
  • Trattamento del disturbo da ansia sociale (fobia sociale caratterizzata da sensazioni di intensa ansia o stress in situazioni sociali, ad es. parlare ad estranei, parlare in pubblico, mangiare o bere in presenza di altre persone o la preoccupazione di comportarsi in modo imbarazzante)
  • Disturbo post-traumatico da stress PTSD (condizione che può verificarsi dopo un’esperienza traumatica emotivamente forte)
  • Obesita e Disturbo da abbuffate (Off-label)
  • Trattamento dell’eiaculazione precoce (ha un’azione inibitoria sul riflesso eiaculatorio) (Off-label)

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • L'uso entro 14 giorni dalla sospensione di un inibitore delle monoaminoossidasi IMAO (Tranilcipromina, selegilina, moclobemide, linezolid) per aumentato rischio di sindrome serotoninergica con sintomi come agitazione, tremori ed ipertermia.
  • L’uso concomitante di pimozide (Orap) è controindicato

[modifica] DOSAGGIO

Adulti:

  • Depressione / Disturbo ossessivo-compulsivo (OCD): iniziare cone 50mg/giorno. I pazienti che non rispondono alla dose di 50 mg possono ottenere un beneficio con incrementi della dose. Le modificazioni posologiche devono essere effettuate con incrementi da 50 mg ad intervalli di almeno una settimana, fino ad un massimo di 200 mg/die.
  • Disturbo da attacchi di panico / Disturbo Post-Traumatico da Stress (PTSD) / Disturbo da Ansia Sociale: iniziare con 25mg/giorno e dopo una settimana, la dose deve essere aumentata a 50 mg una volta al giorno.

ci vogliono fino a 4-6 settimane per vedere effetti significativi della sertralina

[modifica] EMIVITA

l'emivita' iniziale e' di 24h e si mantiene costante per tutta la durata del trattamento (perché questo farmaco non inibisce i propri metaboliti)

[modifica] METABOLISMO

metabolizzata dal CYP3A4

[modifica] INTERAZIONI

  • Gli inibitori del CYP3A4 :Antifungini triazolici (itraconazolo, fluconazolo) e succo di pompelmo , possono aumentare i livelli plasmatici di sertralina
  • L'uso combinato con i triptani potrebbe teoricamente aumentare il rischio della sindrome serotoninergica
  • Evitare altri medicinali che aumentano gli effetti della neurotrasmissione serotoninergica come triptofano, Tramadolo e l’Erba di S. Giovanni (Iperico)

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente sono:

  • Disturbi gastrointestinali: Dolore addominale, nausea, dispepsia e diarrea.
  • Nervosismo
  • Insonnia
  • Diminuzione della libido e disturbi dell'eiaculazione
  • Mal di testa, agitazione, stanchezza e disturbi del sonno sono associati con la sospensione del farmaco.

[modifica] LINK CORRELATI

Antidepressivi
Antidepressivi triciclici Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol)   Clomipramina (Anafranil)   Imipramina (Tofranil)   Nortriptilina (Noritren)   Trimipramina (Surmontil)
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) Citalopram (Elopram, Seropram)   Escitalopram (Cipralex, Entact)   Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren)   Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral)   Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce)   Sertralina (Zoloft)
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) Duloxetina (Cymbalta, Xeristar)   Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis)
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina) Reboxetina (Edronax)   Maprotilina (Ludiomil)
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina) Trazodone (Trittico)
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina) Bupropione (Elontril, Wellbutrin)
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina Agomelatina (Thymanax, Valdoxan)
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici) Mirtazapina (Remeron)   Mianserina (Lantanon)
Altri 5-idrossitriptofano (Tript-OH)   Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg)   Iperico (Nervaxon, Quiens)

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