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Pregabalin

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Pregabalin.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Il Pregabalin riduce l'eccitabilità delle cellule nervose nel sistema nervoso centrale e possiede proprietà ansiolitiche, analgesiche e anticonvulsivanti.

Come il gabapentin, il pregabalin è un analogo strutturale dell’acido γ-ammino butirrico (GABA) e agisce anche lui legandosi alla subunità α2δ dei canali del calcio voltaggio-dipendenti del Sistema Nervoso Centrale (SNC) e in particolare ai canali tipo N, P e Q.

L’ingresso di calcio attraverso questi canali a livello presinaptico provoca il rilascio di neurotrasmettitori eccitatori quali glutammato, noradrenalina e sostanza p.

Il Pregabalin legandosi alla subunità α2δ inibisce il rilascio di questi neurotrasmettitori.

Rispetto al Gabapentin il Pregabalin si lega con maggiore affinità ai canali del calcio, ha una maggiore biodisponibilità, una farmacocinetica lineare e viene somministrato meno frequentemente.

[modifica] INDICAZIONI

  • Trattamento del dolore neuropatico periferico negli adulti (neuropatia diabetica, nevralgia post-erpetica).
  • Terapia aggiuntiva degli attacchi epilettici parziali negli adulti in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria. (riduce la frequenza degli attacchi).
  • Terapia del dolore associato all’HIV (sia per neuropatia da AIDS che da dolore indotto da farmaci antiretrovirali)
  • Disturbo d’Ansia Generalizzata

[modifica] CONTROINDICAZIONI

[modifica] POSOLOGIA

  • Dolore neuropatico: Pregabalin può essere assunto con o senza cibo. La dose iniziale è di 50 mg tre volte al giorno (150 mg/die). La dose può essere aumentata dopo una settimana alla dose massima di 100 mg 3 volte al giorno (300 mg/die).
  • Epilessia: La dose raccomandata è 150-600 mg/die suddivisi in 2 o 3 dosi, iniziando con 150 mg al giorno e aumentando in base alla risposta e alla tollerabilità.
  • Disturbo d’Ansia Generalizzata: 150-600 mg divisi in due o tre somministrazioni. Iniziare con 150 mg al giorno. In base alla risposta individuale ed alla tollerabilità del paziente, dopo 1 settimana il dosaggio può essere aumentato a 300 mg/die. Dopo un’ulteriore settimana il dosaggio può essere aumentato a 450 mg/die. Il dosaggio massimo di 600 mg/die può essere raggiunto dopo un’ulteriore settimana.

[modifica] AVVERTENZE

[modifica] INTERAZIONI

Il Pregabalin può potenziare gli effetti di Lorazepam ed Etanolo

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

  • Capogiri
  • Sonnolenza
  • Aumento dell'appetito
  • Diplopia
  • Disfunzione sessuale.
  • Edema periferico dose-dipendente.

[modifica] LINK CORRELATI

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