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Paroxetina

Da Wikifarmaco.
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Paroxetina.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

La depressione potrebbe essere causata da una deplezione di neurotrasmettitori monoaminergici, uno di questi neurotrasmettitori è la serotonina.

La Paroxetina appartiene ad un gruppo di farmaci antidepressivi denominati SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) ed agisce aumentando la concentrazione sinaptica della serotonina nel cervello.

A livello centrale la serotonina, dopo che viene rilasciata dalle vescicole nella giunzione sinaptica, termina la sua azione grazie all’attività di specifici trasportatori localizzati sulla membrana, che ne mediano il “reuptake”, cioè prendono la serotonina dall’esterno del neurone e la portano di nuovo all’interno del terminale sinaptico. Il trasportatore specifico della serotonina si chiama SERT.

I farmaci inibitori selettivi della ricaptazione della Serotonina (SSRI), in grado di inibire selettivamente il SERT, comprendono Citalopram, Escitalopram, Fluoxetina, Fluvoxamina, Paroxetina e Sertralina. Essi aumentano la disponibilità della serotonina senza avere nessun tipo di azione sul trasportatore della dopamina e della noradrenalina e hanno inoltre pochissime azioni sui recettori alfa 1 adrenergici, istaminici H1 e muscarinici, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali tipici degli antidepressivi triciclici (TCA) legati all'inibizione di questi recettori (tipo secchezza delle fauci, sedazione ed ipotensione ortostatica), caratteristica che conferisce loro una buona tollerabilità.

[modifica] INDICAZIONI

  • Depressione maggiore
  • Disturbo ossessivo compulsivo (pensieri ripetitivi, ossessivi con comportamenti non controllabili)
  • Attacchi di panico (compresi quelli causati da agorafobia, ovvero paura degli spazi aperti)
  • Disturbo d’ansia sociale/fobia sociale e (avere paura o evitare situazioni sociali)
  • Disturbo d’ansia generalizzata (in genere sentirsi molto ansiosi o nervosi)
  • Disturbo da stress post-traumatico (ansia causata da un evento traumatico)
  • Disturbo disforico premestruale

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità nota alla paroxetina.
  • Bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età, in quanto è stato riscontrato in studi clinici controllati come la paroxetina sia associata ad un aumento del rischio di comportamento suicidario e di atteggiamento ostile. Inoltre in tali studi l’efficacia non è stata dimostrata in modo adeguato.
  • La paroxetina non deve essere usata in associazione con un farmaco atipsicotico chiamato pimozide (Orap).

[modifica] DOSAGGIO

Si raccomanda di somministrare la paroxetina una volta al giorno, al mattino con del cibo.

Le dosi usuali per le differenti condizioni sono riportate nella tabella sottostante:

Dose iniziale Dose giornaliera raccomandata Dose giornaliera massima
Depressione 20 mg 20 mg 50 mg
Disturbo ossessivo-compulsivo 20 mg 40 mg 60 mg
Disturbo da Attacco di panico 10 mg 40 mg 60 mg
Disturbo d'ansia sociale 20 mg 20 mg 50 mg
Disturbo da stress post-traumatico 20 mg 20 mg 50 mg
Disturbo d'ansia generalizzata 20 mg 20 mg 50 mg

Si deve evitare un’interruzione brusca del trattamento: scendere 5 mg a settimana altrimenti si rischia un sindrome da rimbalzo e la depressione puo' diventare piu' grave di prima.

[modifica] INTERAZIONI

[modifica] METABOLISMO

La Paroxetina viene metabolizzata a livello epatico soprattutto dall'isoenzima CYP2D6, ma e' anche un potente inibitore di quest'ultimo e quindi inibisce il suo proprio metabolismo.

L’emivita quella di partenza e' di circa circa 10-15h, e in effetti nella prima fase della terapia è bene somministrare la Paroxetina 2 volte al giorno, man mano che passa il tempo l’emivita diventa > 24h perché la paroxetina blocca il proprio metabolismo e va quindi somministrata 1 volta al giorno.

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Effetti indesiderati molto comuni, che è probabile interessino più di 1 paziente su 10:

  • Nausea. Assumere il medicinale la mattina con il cibo ridurrà la possibilità che questo accada.
  • Disfunzioni sessuali (per esempio, mancanza di orgasmo e, nell’uomo, anomalie dell’erezione e ritardo nella eiaculazione).


Effetti indesiderati comuni, che è probabile interessino fino a 1 paziente su 10 (≥1/100, <1/10):

  • Aumento del livello di colesterolo nel sangue
  • Mancanza di appetito
  • Disturbi del sonno: Insonnia o sentirsi assonnato
  • Sogni anomali (inclusi incubi)
  • Vertigini o tremori
  • Cefalea
  • Difficoltà nel concentrarsi
  • Agitazione
  • Astenia
  • Visione offuscata
  • Sbadigli, bocca secca
  • Diarrea, stitichezza, secchezza delle fauci
  • Vomito
  • Aumento di peso
  • Sudorazione


Effetti indesiderati non comuni, che è probabile interessino fino a 1 paziente su 100 (≥1/1000, <1/100):

  • Aumento o diminuzione transitorio della pressione del sangue, ipotensione posturale (quando ci si alza in piedi all’improvviso)
  • Tachicardia
  • Disturbi extrapiramidali: mancanza di movimento, rigidità, tremore o movimenti anomali della bocca e della lingua
  • Midriasi (Dilatazione delle pupille)
  • Rash cutaneo, prurito
  • Confusione
  • Allucinazioni (visioni o suoni strani)
  • Incapacità di urinare (ritenzione urinaria) o perdita incontrollata e involontaria delle urine (incontinenza urinaria).

[modifica] LINK CORRELATI

Antidepressivi
Antidepressivi triciclici Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol)   Clomipramina (Anafranil)   Imipramina (Tofranil)   Nortriptilina (Noritren)   Trimipramina (Surmontil)
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) Citalopram (Elopram, Seropram)   Escitalopram (Cipralex, Entact)   Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren)   Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral)   Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce)   Sertralina (Zoloft)
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) Duloxetina (Cymbalta, Xeristar)   Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis)
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina) Reboxetina (Edronax)   Maprotilina (Ludiomil)
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina) Trazodone (Trittico)
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina) Bupropione (Elontril, Wellbutrin)
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina Agomelatina (Thymanax, Valdoxan)
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici) Mirtazapina (Remeron)   Mianserina (Lantanon)
Altri 5-idrossitriptofano (Tript-OH)   Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg)   Iperico (Nervaxon, Quiens)

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