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Montelukast

Da Wikifarmaco.
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

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[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Montelukast è un antagonista del recettore dei leucotrieni.

I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi. Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.

Il Montelukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.

la 5’-lipossigenasi è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.

Un altro farmaco antagonista del recettore dei leucotrieni è il Zafirlukast. Montelukast è preferibile rispetto al Zafirlukast per la sua unica somministrazione giornaliera, per la mancanza di interazioni farmacocinetiche e per l'inalterata biodisponibilità se viene assunto con il cibo.

[modifica] INDICAZIONI

  • Profilassi e terapia aggiuntiva dell'asma nei pazienti non adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e con beta-agonisti a breve durata d’azione assunti al bisogno. (montelukast non è adatto per il trattamento degli attacchi acuti di asma)
  • Trattamento della rinite allergica stagionale
  • Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

[modifica] POSOLOGIA

  • Adulti dai 15 anni di età in su: una compressa da 10 mg al giorno, assunta alla sera con o senza cibo.
  • Bambini (6-14 anni): 5 mg al giorno, la sera.
  • Bambini (2-5 anni): 4 mg al giorno, la sera.

[modifica] METABOLISMO

Il Montelukast è metabolizzato dal CYP3A4 e CYP2C9

[modifica] AVVERTENZE

  • Montelukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria o per via orale.
  • In rari casi i pazienti in terapia con farmaci antiasma che includono il montelukast possono manifestare una eosinofilia sistemica, che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg-Strauss. Questi casi in genere, ma non sempre, sono stati associati con la riduzione o l’interruzione della terapia orale con corticosteroidi.

[modifica] INTERAZIONI

Nessun aggiustamento della dose è necessaria quando Montelukast è co-somministrato con teofillina, prednisone, contraccettivi orali, digossina, warfarin, gemfibrozil, itraconazolo, ormoni tiroidei, sedativi ipnotici, FANS e benzodiazepine.

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Reazioni avverse comuni: infezione del tratto respiratorio superiore, mal di testa, tosse, epistassi, aumento dell'alanina aminotransferasi (ALT) e sonnolenza.

[modifica] LINK CORRELATI

Asma / Broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO)
Adrenergici β2-agonisti a breve durata d'azione Fenoterolo (Dosberotec)   Salbutamolo (Broncovaleas, Ventolin)   Terbutalina (Bricanyl)
β2-agonisti a lunga durata d'azione Clenbuterolo (Monores)   Formoterolo (Atimos, Eolus, Foradil...)   Salmeterolo (Salmetedur, Serevent)
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga Indacaterolo (Hirobriz Breezhaler, Onbrez Breezhaler)
Glucocorticoidi per uso inalatorio Beclometasone (Clenil, Becotide)   Budesonide (Miflo)   Ciclesonide (Alvesco)   Flunisolide (Assolid, Flunitop, Forbest, Lunibron, Nebulcort...)   Fluticasone (Flixotide, Fluspiral)   Mometasone (Asmanex)
Anticolinergici (antagonisti muscarinici) Aclidinio bromuro (Bretaris Genuair, Bretaris Genuair)   Glicopirronio bromuro (Enurev breezhaler, Seebri breezhaler, Tovanor breezhaler)   Ipratropio (Atem)   Oxitropio (Oxivent)   Tiotropio (Spiriva)
Stabilizzatori dei mastociti Cromoglicato (Lomudal)   Nedocromile (Tilade)
Anticorpi Anti-IgE Omalizumab (Xolair)
Derivati Xantinici Aminofillina   Bamifillina   Diprofillina   Doxofillina (Doxovent, Ansimar)   Teofillina (Tefamin, Respicur, Theodur)
Antagonisti dei leucotrieni Montelukast (Lukasm, Mintalos, Montegen, Singulair)   Zafirlukast (Accoleit)
Inibitori della fosfodiesterasi 4 Roflumilast (Daxas)
Combinazioni Glucocorticoidi + β2-agonisti a lunga durata d'azione Beclometasone/Formoterolo (Formodual, Foster, Inuver)   Budesonide/Formoterolo (Assieme, Sinestic, Symbicort)   Fluticasone/Formoterolo (Flutiformo)   Fluticasone/Salmeterolo (Aliflus, Seretide)
Glucocorticoidi + β2-agonisti a breve durata d'azione Beclometasone/Salbutamolo (Clenil compositum)   Salbutamolo/Flunisolide (Plenaer)
β2-agonisti a breve durata d'azione + Antagonisti muscarinici Fenoterolo/Ipratropio (Duovent)   Salbutamolo/Ipratropio (Almeida, Biwind, Breva, Naos)
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga + Antagonisti muscarinici Indacaterolo/Glicopirronio bromuro (Ultibro Breezhaler)

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