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Gemfibrozil

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Gemfibrozil.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Agisce principalmente aumentando il catabolismo delle lipoproteine ricche di trigliceridi (VLDL), riducendo quindi i livelli dei trigliceridi sierici, con effetti variabili sul colesterolo LDL (La diminuzione dei livelli di colesterolo totale e di Colesterolo-LDL sono risultati maggiori con il farmaco della stessa classe chiamato Fenofibrato) [1]

il bersaglio del Gemfibrozil è il recettore PPARα, un recettore di una proteina specifica appartenente alla famiglia delle proteine cellulari denominate “Peroxisomal Proliferator Activated Receptor” (PPAR) dove funge da debole agonista. l'attivazione di questo recettore stimola l’ossidazione degli acidi grassi, aumenta la sintesi della Lipoproteina lipasi, riduce la produzione di apoproteina CIII e provoca un aumento della sintesi delle apoproteine AI e AII provocando un aumento delle lipoproteine ad alta densità (HDL).

il risultato e' una :

  • Riduzione dei Trigliceridi
  • Riduzione dei VLDL
  • Modesta riduzione delle LDL
  • Moderato aumento delle HDL

[modifica] INDICAZIONI

E' indicato in aggiunta alla dieta o ad altre misure non farmacologiche (es. esercizio fisico, perdita di peso) nelle seguenti condizioni:

  • Trattamento dell’ipertrigliceridemia grave con rischio di pancreatite. i pazienti che presentano tale rischio hanno in genere livelli sierici di trigliceridi oltre i 2000 mg/dL e livelli alti di colesterolo VLDL e di chilomicroni.*
  • Iperlipidemia mista (Trigliceridi e colesterolo alto), quando una statina è controindicata o non tollerata.*
  • Riduzione della morbilita' cardiovascolare in pazienti di sesso maschile che presentano un aumento dei livelli di colesterolo non-HDL ed un rischio elevato per un primo evento cardiovascolare, in particolare quando l'impiego di una statina non e' considerato appropriato o non e' tollerato.

*I fibrati (Bezafibrato, Fenofibrato e Gemfibrozil) in generale non devono essere utilizzati come terapia di prima scelta, tranne che nei pazienti con ipertrigliceridemia grave e in pazienti che non possono utilizzare le statine. [2]

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al Gemfibrozil
  • Reazioni di fototossicità durante la terapia con il Gemfibrozil
  • Gravi alterazioni delle funzionalità epatiche.
  • Gravi problemi renali.
  • Preesistenti calcolosi della cistifellea
  • Uso concomitante di Repaglinide (Il Gemfibrozil potrebbe raddopiare la concentrazione sieriche di Repaglinide e prolungare l'emivita da 1,2 ore a 2-3 ore amplificando quindi il suo effetto ipoglicemizzante) [3]
  • Gravidanza e allattamento.
  • Bambini e adolescenti sotto i 18 anni.

[modifica] POSOLOGIA

Adulti: 900-1200 mg al giorno; la dose da 900 mg deve essere assunta mezz'ora prima del pasto serale. La dose 1200 mg deve essere assunta in due somministrazioni da 600 mg, mezz'ora prima di colazione e mezz'ora prima del pasto serale.

[modifica] AVVERTENZE

[modifica] INTERAZIONI

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti avversi più comuni sono: Stanchezza, vertigini, cefalea, Dispepsia, dolori addominali, diarrea, nausea, vomito e stipsi.


[modifica] Note

  1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11942772
  2. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/news_and_events/news/2010/10/news_detail_001135.jsp&mid=WC0b01ac058004d5c1
  3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18388877

[modifica] LINK CORRELATI

Ipolipemizzanti
Statine (inibitori della HMG-CoA riduttasi) Atorvastatina (Torvast, Totalip, Atorvastatina generico compresse)   Fluvastatina (Lescol)   Lovastatina (Lovinacor, Rextat, Tavacor)   Pravastatina (Aplactin, Prasterol, Pravaselect, Selectin)   Rosuvastatina (Crestor, Provisacor, Simestat)   Simvastatina (Liponorm, sinvacor, Sivastin, Zocor)
Fibrati Bezafibrato (Bezalip)   Fenofibrato (Fulcro, Fulcrosupra)   Gemfibrozil (Lopid)
Sequestranti degli acidi biliari Colestiramina (Questran)
Inibitori dell'assorbimento del colesterolo Ezetimibe (Absorcol, Emetib, Ezetrol, Zetia)
Combinazioni Simvastatina/Ezetimibe (Goltor, Inegy, Vytorin, Zeklen)

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