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Leuprorelina

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NHEt

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

La Leuprorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH). La leuprorelina è molto più attiva dell’GnRH endogeno e può essere definita come superagonista.

Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante) e LH (ormone luteinizzante).

Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone.

Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare.

Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una INFUSIONE CONTINUA di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come la Leuprorelina acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH.

Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Leuprorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti.

Inizialmente, negli uomini la Leuprorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il Flutamide o il Bicalutamide.

[modifica] INDICAZIONI

  • Trattamento del Carcinoma prostatico
  • Trattamento del Carcinoma mammario in donne in pre- e perimenopausa
  • Endometriosi
  • Fibromi uterini
  • Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino.
  • Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
  • Gravidanza e allattamento
  • Sanguinamenti vaginali non diagnosticati

[modifica] POSOLOGIA

  • Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Leuprorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi.

[modifica] AVVERTENZE

[modifica] INTERAZIONI

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

  • Donna: Vampate di calore dovute alle modificazioni ormonali causate dal farmaco, diminuzione della libido, cicli mestruali irregolari, secchezza vaginale, riduzione del volume mammario
  • Uomo: Diminuzione della libido, perdita della massa ossea, impotenza, atrofia testicolare
  • Irritazione nel punto dove viene fatta l’iniezione.

[modifica] LINK CORRELATI

Infertilità femminile
Gonadotropine FSH da DNA ricombinante: Follitropina) (Gonal F, Puregon)   FSH derivante da gonadotropine post-menopausiche: Urofollitropina) (Fostimon)   FSH + LH (Meropur 75 UI, Meropur 600 UI - 1200 UI, Pergoveris)   LH (Luveris)
Gonadotropina corionica Gonadotropina corionica (estratta da urine di donna gravida) (Gonasi HP, Pregnyl)   Coriogonadotropina alfa (gonadotropina corionica prodotta con tecniche da DNA ricombinante) (Ovitrelle)
Antiestrogeni Clomifene (Clomid, Serofene)
Agonisti del GnRH (desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH) Buserelin (Suprefact)   Goserelina (Zoladex)   Leuprorelina (Enantone Die)   Triptorelina (Decapeptyl, Fertipeptil)
Antagonisti del GnRH Cetrorelix (Cetrotide)   Ganirelix (Orgalutran)

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