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Letrozolo

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

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[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Gli estrogeni promuovano il processo di cancerogenesi al seno aumentando la velocità di divisione cellulare e riducendo il tempo disponibile per la riparazione del DNA.

Nella fase pre-menopausale, gli estrogeni vengono prodotti prevalentemente dalle ovaie.

In post-menopausa, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano a essere prodotti, seppur in minima quantità principalmente dalla conversione di androgeni in estrogeni attraverso l’enzima aromatasi nei tessuti adiposi periferici. Maggiore è la presenza di tessuto adiposo, tanto più questi ormoni vengono sintetizzati. Si tratta di livelli minimi, ma tali da stimolare e alimentare le cellule neoplastiche.

Due sono allora i possibili meccanismi sui quali agire: Intervenire con un antiestrogeno (tamoxifene) in grado di bloccare l’attività degli estrogeni a livello delle cellule neoplastiche della mammella, oppure inibire la produzione degli stessi estrogeni intervenendo sulla loro sintesi.

il Letrozolo è un inibitore non steroideo dell’aromatasi, un enzima della famiglia del citocromo P-450 che catalizza la reazione di sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni. L’inibizione quindi di quest’enzima porta ad una riduzione significativa delle concentrazioni sieriche di estrogeni.

[modifica] INDICAZIONI

  • Carcinoma mammario in fase precoce (Tumore che non si è diffuso):
    • Trattamento adiuvante (dopo intervento chirurgico) del carcinoma mammario in fase precoce (Tumore che non si è diffuso), in donne in postmenopausa con stato recettoriale ormonale positivo, per ridurre il rischio di ricomparsa del tumore.
    • Trattamento adiuvante esteso (dopo intervento chirurgico) delle donne in postmenopausa con carcinoma mammario ormonosensibile, dopo trattamento adiuvante standard con tamoxifene della durata di 5 anni.
  • Carcinoma mammario in fase avanzata (localmente avanzato o carcinoma mammario metastatico):
    • Trattamento di prima linea del carcinoma mammario ormonosensibile, in fase avanzata, in donne in postmenopausa.
    • Trattamento d seconda linea del carcinoma mammario ormonosensibile in fase avanzata, dopo ripresa o progressione della malattia nelle donne in postmenopausa trattate in precedenza con Tamoxifene

L’efficacia non è stata dimostrata in pazienti con stato recettoriale ormonale negativo.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo
  • Stato premenopausale (presenza ancora del ciclo)
  • Gravidanza e allattamento

[modifica] POSOLOGIA

2,5 mg una volta al giorno indipendentemente dai pasti

Nel trattamento adiuvante e adiuvante esteso, il trattamento con letrozolo deve essere continuato per 5 anni o fino alla comparsa di recidiva del tumore, a seconda di cosa si verifichi per prima.

Per i pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento con letrozolo deve continuare finché la progressione tumorale risulta evidente.

[modifica] AVVERTENZE

  • Diminuzione della densità minerale ossea: Letrozolo a è un potente agente di riduzione degli estrogeni e quindi potrebbe causare una riduzione della densità minerale ossea con un possibile aumento del rischio di fratture. Le donne con una storia di osteoporosi e / o fratture, o che sono ad aumentato rischio di osteoporosi, devono essere sottoposte ad una valutazione della densità minerale ossea prima dell’inizio del trattamento e devono monitorare la densità minerale ossea durante la terapia.
  • Una delle reazioni avverse segnalata con maggiore frequenza è l'ipercolesterolemia. Considerare il monitoraggio del colesterolo.
  • Letrozolo altera lievemente la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Usare con cautela quando si guida o si usano macchinari dal momento che sono stati riportati con l’uso di Letrozolo casi di stanchezza e capogiri e non comunemente sonnolenza.

[modifica] INTERAZIONI

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Effetti collaterali molto comuni ≥ 10%: Ipercolesterolemia, vampate di calore, aumento della sudorazione, artralgia ed affaticamento (inclusa astenia, malessere)

Effetti collaterali comuni da ≥1% a < 10%: Depressione, cefalea, capogiri, ipertensione, nausea, dispepsia, costipazione, dolore addominale, diarrea, vomito, alopecia, eruzione cutanea, secchezza della pelle, mialgia, dolore alle ossa, diminuzione della densità minerale ossea con conseguente incremento del rischio di fratture, sanguinamento vaginale, edema periferico ed aumento di peso.

[modifica] LINK CORRELATI

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