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Lercanidipina

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

LERCANIDIPINA:


ENALAPRIL/LERCANIDIPINA:

[modifica] STRUTTURA

Lercanidipina.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.

I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.

Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti sula contrattilità e conduzione del miocardio.

Lercanidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico ed agisce quindi rilasciando la muscolatura liscia vascolare con conseguente abbassamento della resistenza periferica totale e quindi della pressione arteriosa, senza provocare effetti inotropi negativi grazie alla sua elevata selettività vascolare.

[modifica] INDICAZIONI

  • Trattamento dell'ipertensione essenziale lieve-moderata. l'azione antiipertensiva si manifesta gradualmente senza un effetto di picco, per cui non si verifica una tachicardia riflessa e l'effetto si mantiene costante per circa 24 ore.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo.
  • Grave insufficienza epatica e renale
  • Grave stenosi aortica
  • Angina pectoris instabile
  • Nelle 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto.
  • Gravidanza e allattamento.
  • Insufficienza cardiaca non trattata
  • Contemporanea somministrazione di farmaci potenti inibitori del CYP3A4 ( (ad esempio itraconazolo, ritonavir, eritromicina, claritromicina) che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di Lercanidipina.
  • Contemporanea assunzione di succo di pompelmo che aumentano le concentrazione plasmatiche di Lercanidipina e quindi del suo effetto ipotensivo.
  • Contemporanea somministrazione di lercanidipina e ciclosporina

[modifica] POSOLOGIA

Iniziare con 10 mg al giorno almeno 15 minuti prima dei pasti. Aumentare, se necessario, a 20 mg al giorno dopo almeno 2 settimane

I pazienti non adeguatamente controllati mediante monoterapia con Lercanidipina, è possibile associare farmaci beta-bloccanti (atenololo), diuretici (idroclorotiazide) o ACE inibitori (enalapril).

[modifica] AVVERTENZE

[modifica] INTERAZIONI

  • La Lercanidipina viene metabolizzata dal citocromo CYP3A4 quindi , inibitori (ad esempio itraconazolo, ritonavir, eritromicina, claritromicina) ed induttori (ad esempio fenitoina, carbamazepina) del CYP3A4 possono rispettivamente aumentare o diminuire l'eliminazione di questo farmaco. (Vedi controindicazioni)
  • Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate insieme.
  • Lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo (Vedi controindicazioni)
  • Metoprololo: La la biodisponibilità di lercanidipina si riduce del 50% se viene viene somministrata insieme al metoprololo (Lopresor, seloken)
  • Quando la Lercanidipina viene somministrata insieme a Simvastatina, è opportuno assumere lercanidipina al mattino e simvastatina la sera per evitare interazioni.
  • l'alcool deve essere evitato in quanto può potenziare l’effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

I più comuni sono: Cefalea, vertigini, astenia, tachicardia, palpitazioni, edema periferico, vampate, nausea, e raramente, poliuria, rash cutaneo e iperplasia gengivale.

[modifica] LINK CORRELATI

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