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Lercanidipina

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Indice

[modifica] SPECIALITÀ

LERCANIDIPINA:


ENALAPRIL/LERCANIDIPINA:

[modifica] STRUTTURA

Lercanidipina.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.

I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.

Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti sula contrattilità e conduzione del miocardio.

Lercanidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico ed agisce quindi rilasciando la muscolatura liscia vascolare con conseguente abbassamento della resistenza periferica totale e quindi della pressione arteriosa, senza provocare effetti inotropi negativi grazie alla sua elevata selettività vascolare.

[modifica] INDICAZIONI

  • Trattamento dell'ipertensione essenziale lieve-moderata. l'azione antiipertensiva si manifesta gradualmente senza un effetto di picco, per cui non si verifica una tachicardia riflessa e l'effetto si mantiene costante per circa 24 ore.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo.
  • Grave insufficienza epatica e renale
  • Grave stenosi aortica
  • Angina pectoris instabile
  • Nelle 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto.
  • Gravidanza e allattamento.
  • Insufficienza cardiaca non trattata
  • Contemporanea somministrazione di farmaci potenti inibitori del CYP3A4 ( (ad esempio itraconazolo, ritonavir, eritromicina, claritromicina) che aumentano notevolmente le concentrazione plasmatiche di Lercanidipina.
  • Contemporanea assunzione di succo di pompelmo che aumentano le concentrazione plasmatiche di Lercanidipina e quindi del suo effetto ipotensivo.
  • Contemporanea somministrazione di lercanidipina e ciclosporina

[modifica] POSOLOGIA

Iniziare con 10 mg al giorno almeno 15 minuti prima dei pasti. Aumentare, se necessario, a 20 mg al giorno dopo almeno 2 settimane

I pazienti non adeguatamente controllati mediante monoterapia con Lercanidipina, è possibile associare farmaci beta-bloccanti (atenololo), diuretici (idroclorotiazide) o ACE inibitori (enalapril).

[modifica] AVVERTENZE

[modifica] INTERAZIONI

  • La Lercanidipina viene metabolizzata dal citocromo CYP3A4 quindi , inibitori (ad esempio itraconazolo, ritonavir, eritromicina, claritromicina) ed induttori (ad esempio fenitoina, carbamazepina) del CYP3A4 possono rispettivamente aumentare o diminuire l'eliminazione di questo farmaco. (Vedi controindicazioni)
  • Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate insieme.
  • Lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo (Vedi controindicazioni)
  • Metoprololo: La la biodisponibilità di lercanidipina si riduce del 50% se viene viene somministrata insieme al metoprololo (Lopresor, seloken)
  • Quando la Lercanidipina viene somministrata insieme a Simvastatina, è opportuno assumere lercanidipina al mattino e simvastatina la sera per evitare interazioni.
  • l'alcool deve essere evitato in quanto può potenziare l’effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

I più comuni sono: Cefalea, vertigini, astenia, tachicardia, palpitazioni, edema periferico, vampate, nausea, e raramente, poliuria, rash cutaneo e iperplasia gengivale.

[modifica] LINK CORRELATI

Antiipertensivi
ACE inibitori Benazepril   Captopril   Cilazapril   Delapril   Enalapril   Fosinopril   Lisinopril   Moexipril   Perindopril   Quinapril   Ramipril   Trandolapril   Zofenopril
Antagonisti dell'angiotensina II Candesartan   Eprosartan   Irbesartan   Losartan   Olmesartan   Telmisartan   Valsartan
Inibitori della renina Aliskiren
Antagonisti α1 Doxazosina (Benur, Cardura, Dedralen, Doxazosina generico compresse, Normothen)   Terazosina   Urapidil
Calcioantagonisti Diidropiridinici‎ Amlodipina   Barnidipina   Felodipina   Isradipina   Lacidipina   Lercanidipina   Manidipina   Nicardipina   Nifedipina   Nisoldipina   Nitrendipina
Benzotiazepine‎ Diltiazem
Fenilalchilamine‎ Gallopamil   Verapamil
Betabloccanti Betabloccanti Beta1 selettivi (Cardioselettivi) Acebutololo (Sectral)   Atenololo (Atenol, Atenololo generico, Seles Beta, Tenormin)   Betaxololo (Kerlon)   Bisoprololo (Bisoprololo generico, Cardicor, Concor, Congescor, Sequacor)   Celiprololo (Cordiax)   Metoprololo (Lopresor, Metoprololo generico, Seloken)   Nebivololo (Lobivon, Nebilox)
Betabloccanti non selettivi (Beta1 e Beta2 bloccanti) Oxprenololo (Trasitensin)   Propranololo (Inderal)   Timololo (Blocadren)
Betabloccanti non selettivi (Beta1, Beta2 bloccanti e Alfa1 bloccanti) Carvedilolo (Carvedilolo generico, Dilatrend...)   Labetalolo (Ipolab, Trandate)
Betabloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) Acebutololo (Sectral)   Celiprololo (Cordiax)
Diuretici Inibitori dell’anidrasi carbonica Acetazolamide
Diuretici dell'ansa Acido etacrinico   Furosemide   Torasemide
Diuretici tiazidici Idroclorotiazide
Diuretici tiazido-simili Clortalidone   Indapamide
Risparmiatori di potassio Amiloride   Canrenoato di potassio   Eplerenone   Spironolattone   Triamterene

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