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Degarelix

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Degarelix è un antagonista selettivo dell'ormone di rilascio delle gonadotropine (GnRH) che si lega in modo competitivo e reversibile ai recettori ipofisari per il GnRH, riducendo così rapidamente il rilascio delle gonadotropine, ormone luteinizzante (LH) e ormone follicolostimolante (FSH), con conseguente riduzione della secrezione di testosterone da parte dei testicoli.

Il carcinoma prostatico è sensibile e risponde a trattamenti che rimuovono la fonte di androgeni. A differenza degli agonisti del GnRH [[[Leuprorelina]] (Enantone), Triptorelina (Decapeptyl) e Goserelina (Zoladex)], gli antagonisti del GnRH non inducono un incremento di LH con conseguente picco di testosterone/stimolazione del tumore e potenziale riacutizzazione sintomatica dopo l'inizio del trattamento.

Degarelix è efficace nel raggiungere e mantenere la soppressione di testosterone ben al di sotto dei livelli di castrazione medica

[modifica] INDICAZIONI

  • Trattamento di pazienti maschi adulti con tumore della prostata ormono-dipendente in stadio avanzato. Per “stadio avanzato” si intende il fatto che il cancro ha colpito non solo la prostata ma anche alcuni linfonodi, anche se non altri organi.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

[modifica] POSOLOGIA

  • Dose iniziale: 240 mg somministrati in due iniezioni da 120mg
  • Dose di mantenimento: 80 mg somministrati in unica iniezione sottocutanea mensile

Si devono usare precauzioni per evitare iniezioni accidentali in vena. Il punto di iniezione deve essere variato all’interno della zona addominale.

Bisogna controllare l’efficacia della terapia con Degarelix tramite l’analisi dei livelli ematici di testosterone e dell’antigene prostatico specifico (PSA). Il PSA è una proteina prodotta dalla prostata ed è spesso presente a livelli elevati negli uomini con cancro della prostata.

[modifica] AVVERTENZE

  • La terapia di deprivazione androgenica a lungo termine può prolungare l'intervallo QT. nei pazienti che soffrono di aritmie cardiache, bisogna valutare attentamente il rapporto rischi/beneficio del trattamento.
  • Una riduzione della tolleranza al glucosio è stata osservata in uomini sottoposti a trattamento con GnRH agonisti. I pazienti diabetici devono essere sottoposti a più frequente monitoraggio dei livelli ematici di glucosio quando siano sottoposti a terapia di deprivazione androgenica.
  • Usare con cautela nei pazienti con gravi problemi ai reni o al fegato.

[modifica] INTERAZIONI

Dato che il trattamento di deprivazione androgenica può prolungare l'intervallo QTc, deve essere attentamente valutato l'uso contemporaneo di degarelix con farmaci noti per prolungare l'intervallo QTc o capaci di indurre torsione di punta, ad esempio farmaci antiaritmici di classe I (es. chinidina, disopiramide) o di classe III (es. amiodarone, sotalolo, dofetilide, ibutilide), metadone, cisapride,moxifloxacina, antipsicotici, ecc.

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti indesiderati più comuni associati a Firmagon (ovvero osservati in più di 1 paziente su 10) sono vampate di calore e problemi nel sito di iniezione, come dolore e arrossamento.

[modifica] LINK CORRELATI

[modifica] BIBLIOGRAFIA

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