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Celecoxib

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

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[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Farmaco Antinfiammatorio non steroideo (FANS), appartenente alla famiglia dei COXIB che sono inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2).

Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi, in particolare la COX-1 e la COX-2.

È stato dimostrato che la COX-2 è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre.

Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.

la COX-1 invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il trombossanno A2 ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della COX-2 potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla COX-1.

La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la IC50 (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della COX-2 e quella della COX-1. Il Celecoxib ha una selettività intermedia perché inibisce anche la COX-1; il suo IC50 COX-2/COX-1 è pari a 30, cioè inibisce la COX-2 30 volte in più rispetto alla COX-1.

[modifica] INDICAZIONI

Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al celecoxib o ai sulfamidici
  • Storia di asma, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di farmaci antiinfiammatori non steroidei(FANS)
  • Gravidanza e allattamento
  • Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale
  • Infiammazione cronica dell’intestino
  • Insufficienza cardiaca congestizia

[modifica] POSOLOGIA

La dose giornaliera raccomandata e' di 200mg.

Dose massima: 400mg/di

[modifica] EMIVITA

11 ore

[modifica] AVVERTENZE

Il celecoxib può aumentare il rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi, principalmente infarto del miocardio. Tutti i farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) possono avere un rischio simile. Questo rischio può aumentare con il dosaggio e con la durata dell’esposizione. la durata del trattamento deve essere la più breve possibile e deve essere utilizzato il dosaggio giornaliero minimo efficace. I pazienti con fattori di rischio significativi per eventi cardiovascolari(p.es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumatori) devono essere trattati con celecoxib solo dopo attenta valutazione.

[modifica] INTERAZIONI

  • Warfarin: Aumentato rischio di episodi di sanguinamento.
  • Litio carbonato: Il Celecoxib aumenta i livelli plasmatici di litio
  • ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II: Il Celecoxib può ridurre l'effetto antipertensivo di questi farmaci
  • L'uso concomitante di Celecoxib con ACE inibitori o antagonisti dei recettori dell’angiotensina II in pazienti anziani, disidratati o con funzionalità renale compromessa può provocare un deterioramento della funzionalità renale.
  • Farmaci inibitori del CYP2C9: l'uso concomitante di farmaci inibitori del CYP2C9, come il fluconazolo, può aumentare notevolmente i livelli plasmatici di celecoxib. 200 mg di fluconazolo una volta al giorno ha raddoppiato la concentrazione plasmatica di celecoxib.
  • farmaci metabolizzati dal CYP2D6: Celecoxib aumenta i livelli plasmatici di questi farmaci (Celecoxib è un inibitore del CYP2D6)
  • L'uso concomitante di aspirina e Celecoxib provoca un ulteriore aumento del rischio di eventi avversi gastrointestinali (ulcerazione gastrointestinale o altre complicazioni gastrointestinali).

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Effetti collaterali gastrointestinali (dolore addominale, diarrea, dispepsia, flatulenza, vomito), capogiri, infarto del miocardio, rash e prurito.

[modifica] LINK CORRELATI

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