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Exemestane

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Exemestane.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Gli estrogeni promuovano il processo di cancerogenesi al seno aumentando la velocità di divisione cellulare e riducendo il tempo disponibile per la riparazione del DNA.

Nella fase pre-menopausale, gli estrogeni vengono prodotti prevalentemente dalle ovaie.

In post-menopausa, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano a essere prodotti, seppur in minima quantità principalmente dalla conversione di androgeni in estrogeni attraverso l’enzima aromatasi nei tessuti adiposi periferici. Maggiore è la presenza di tessuto adiposo, tanto più questi ormoni vengono sintetizzati. Si tratta di livelli minimi, ma tali da stimolare e alimentare le cellule neoplastiche.

Due sono allora i possibili meccanismi sui quali agire: Intervenire con un antiestrogeno (tamoxifene) in grado di bloccare l’attività degli estrogeni a livello delle cellule neoplastiche della mammella, oppure inibire la produzione degli stessi estrogeni intervenendo sulla loro sintesi.

L’Exemestane è un inibitore steroideo irreversibile dell’aromatasi, un enzima della famiglia del citocromo P-450 che catalizza la reazione di sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni. L’inibizione quindi di quest’enzima porta ad una riduzione significativa delle concentrazioni sieriche di estrogeni.

A differenza del tamoxifene l’exemestane e’ privo di attività agonistica parziale, responsabile sì di un effetto protettivo a livello di mineralizzazione ossea, ma anche di un aumentato rischio di neoplasie uterine e di tromboembolie venose.

[modifica] INDICAZIONI

  • Trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale e con recettori estrogenici positivi, dopo iniziale terapia adiuvante con tamoxifene per 2-3 anni.
  • Trattamento del carcinoma mammario in fase avanzata, in donne in stato di post-menopausa naturale o indotta, nelle quali la malattia è progredita dopo trattamento con terapia anti-estrogenica.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo
  • Donne in pre-menopausa
  • Gravidanza e allattamento.

[modifica] POSOLOGIA

1 compressa da 25 mg da assumere una volta al giorno, preferibilmente dopo un pasto

  • Nelle pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale, il trattamento con Exemestane deve proseguire fino a completamento di una terapia ormonale adiuvante combinata sequenziale (tamoxifene seguito da Exemestane) di cinque anni o di durata inferiore in caso di recidiva del tumore.
  • In pazienti con carcinoma mammario in fase avanzata, il trattamento con Exemestane deve proseguire fino a quando è evidente la progressione del tumore.

Non sono richiesti aggiustamenti di dosaggio per pazienti con insufficienza epatica o renale

[modifica] AVVERTENZE

Exemestane riduce il livello di estrogeni ed è stato associato ad una maggiore incidenza di riduzione della densità minerale ossea ed un aumento della percentuale di fratture.

[modifica] INTERAZIONI

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Effetti collaterali comuni:

  • Vampate di calore e aumento della sudorazione, di solito lievi e tendono a scomparire col tempo.
  • Astenia
  • Insonnia
  • Caduta dei capelli
  • Nausea e vomito, meno frequenti se il farmaco è assunto a stomaco pieno oppure la sera prima di coricarsi.
  • Puo diminuire la densità minerale ossea con conseguente incremento del rischio di fratture.
  • Vertigini
  • Cefalea
  • Dolore addominale e diarrea

[modifica] LINK CORRELATI

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