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Atorvastatina

Da Wikifarmaco.
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Atorvastatina.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Il colesterolo è assunto con l'alimentazione, ma è anche prodotto nel nostro corpo dal fegato.

Atorvastatina e' una statina che combatte livelli alti di colesterolo nel sangue, bloccando la sua sintesi da parte del fegato.

Le Statine esercitano il loro effetto principale, attraverso la riduzione dei livelli di colesterolo LDL, inibendo competitivamente la HMG-CoA riduttasi e di conseguenza, la sintesi endogena di colesterolo a livello epatico. La ridotta disponibilità di colesterolo cellulare determina un aumento dell’espressione del gene del recettore per le LDL.

L’aumento del numero dei recettori per le LDL sulla superficie degli epatociti porta ad una aumentata rimozione delle LDL circolanti, riducendo così i loro livelli plasmatici e stimolando il loro catabolismo.

[modifica] INDICAZIONI

  • Trattamento dell'ipercolesterolemia; Ipercolesterolemia primaria, Ipercolesterolemia familiare eterozigote, Ipercolesterolemia familiare omozigote, Iperlipidemia combinata (Trigliceridi e colesterolo alti) quando la sola risposta alla dieta, all’attività fisica e alla riduzione del peso corporeo sia risultata inadeguata
  • Ridurre il rischio di infarto e ictus in pazienti affetti da diabete mellito e/o malattie coronariche.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità (allergia) al principio attivo
  • Malattia epatica in fase attiva o con inspiegabili persistenti aumenti delle transaminasi, oltre 3 volte il limite normale superiore
  • Non somministare a donne gravide perchè può provocare danni molto gravi al feto.
  • Donne in età fertile che non utilizzano un metodo affidabile di contraccezione.
  • Allattamento

[modifica] DOSAGGIO

La posologia deve essere personalizzata tenendo conto dei livelli basali di colesterolo LDL, dell'obiettivo della terapia e della risposta del paziente.

La dose iniziale abituale è 10 mg 1 volta al giorno negli adulti e nei bambini di età uguale o superiore ai 10 anni. Aggiustamenti della posologia devono essere fatti ad intervalli di 4 settimane o più.

La dose massima è 80 mg 1 volta al giorno per gli adulti e 20 mg una volta al giorno per i bambini


Le compresse devono essere deglutite intere con dell’acqua e possono essere assunte in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dai pasti.

[modifica] METABOLISMO

L’atorvastatina è metabolizzata dal citocromo CYP3A4 a derivati orto– e para–idrossilati e a vari prodotti di beta–ossidazione. Oltre ad altre vie metaboliche, questi prodotti sono anche metabolizzati attraverso la glucuronidazione. In vitro l’inibizione della HMG–CoA riduttasi da parte dei metaboliti orto– e para–idrossilati è equivalente a quella dell’atorvastatina. Circa il 70% dell’attività inibente circolante a carico della HMG–CoA riduttasi è attribuita ai metaboliti attivi.

L’emivita dell’attività inibente la HMG–CoA riduttasi è approssimativamente di 20 – 30 ore per contributo dei metaboliti attivi.

[modifica] INTERAZIONI

  • Forti inibitori del CYP3A4: Atorvastatina è metabolizzata dal CYPP3A4. La somministrazione concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina;
  • Ciclosporina: la combinazione aumenta l'esposizione all'Atorvastatina. Evitare l'Atorvastatina
  • Concomitanti terapie con altri farmaci ipolipemizzanti:
    • Fibrati:
      • Gemfibrozil: a causa di un aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi. la somministrazione concomitante di atorvastatina con gemfibrozil deve essere evitata.
      • Altri fibrati: il rischio di miopatia durante il trattamento è aumentato con la somministrazione concomitante di altri fibrati. l'Atorvastatina deve essere somministrata con cautela
      • Niacina: Il rischio di effetti collaterali muscolo scheletrici può essere aumentato. Una riduzione del dosaggio di atorvastatina deve essere considerato.
  • Contraccettivi orali: La somministrazione contemporanea di Atorvastatina e un contraccettivo orale ha determinato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di noretindrone e di etinilestradiolo. Questi aumenti dovrebbero essere considerati nella scelta di un contraccettivo orale.
  • Digossina: La somministrazione contemporanea di dosi ripetute di digossina e atorvastatina 10 mg ha determinato un lieve incremento delle concentrazioni plasmatiche della digossina allo stato stazionario. I pazienti che assumono digossina devono essere controllati in maniera appropriata.

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Effetti indesiderati comuni (1-10 pazienti su 100) includono:

  • Infiammazione delle vie aeree nasali, dolore alla gola, sanguinamento del naso,
  • Reazioni allergiche
  • Aumento dei livelli di zucchero nel sangue (i pazienti diabetici devono continuare a monitorare attentamente la glicemia), aumento della creatinina chinasi nel sangue
  • Mal di testa
  • Nausea, stipsi, flatulenza, indigestione, diarrea,
  • Dolore alle articolazioni, dolore muscolare e mal di schiena,
  • Alterazione degli esami di laboratorio per la funzionalità epatica


Effetti indesiderati non comuni (1-10 pazienti su 1000) includono:

  • Anoressia (perdita dell’appetito), aumento del peso corporeo, diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue (se ha il diabete deve continuare a monitorare attentamente i livelli di

zucchero nel sangue)

  • Incubi, insonnia
  • Capogiri, ridotta sensibilità o formicolio alle dita delle mani e dei piedi, ridotta sensibilità al dolore o al tatto, alterazione del gusto, perdita della memoria
  • Offuscamento della vista
  • Ronzio alle orecchie e/o nella testa
  • Vomito, eruttazione, dolore addominale superiore e inferiore, pancreatite (infiammazione del pancreas con dolore allo stomaco)
  • Epatite (infiammazione del fegato)
  • Rash cutaneo e prurito, orticaria, perdita di capelli
  • Dolore al collo, affaticamento muscolare
  • Affaticamento, malessere, debolezza, dolore toracico, gonfiore specialmente alle caviglie (edema), aumento della temperatura corporea
  • test delle urine positivo ai globuli bianchi


Effetti indesiderati rari (1-10 pazienti su 10.000) includono:

  • Grave reazione allergica che causa rigonfiamento di viso, lingua e trachea con possibili gravi conseguenze respiratorie.
  • Condizione grave caratterizzata da grave desquamazione e rigonfiamento della pelle, formazione di bolle con coinvolgimento di pelle, bocca, occhi e organi genitali e febbre. Grave eruzione cutanea caratterizzata

da chiazze di colore rosa-rosso soprattutto sul palmo delle mani o sulle piante dei piedi, con possibile formazione di bolle.

  • Debolezza, dolorabilità o dolore muscolare, e se nel contempo si alza pure la febbre, probabilmente in conseguenza ad un anomalo collasso muscolare (rabdomiolisi), potenzialmente pericoloso per la

vita che può portare a problemi renali.

  • disturbi alla vista
  • sanguinamento o ematoma inattesi
  • ittero (giallo della pelle e del bianco degli occhi)
  • tendinopatia complicata talvolta da rottura)


Effetti indesiderati molto rari presenti in meno di 1 paziente su 10.000 includono:

  • La comparsa di sanguinamenti o ematomi inaspettati o inusuali può essere indicativa di un problema epatico. (Cosultare il medico appena possibile)
  • perdita dell’udito
  • ginecomastia (ingrossamento del seno negli uomini e nelle donne).

[modifica] LINK CORRELATI

Ipolipemizzanti
Statine (inibitori della HMG-CoA riduttasi) Atorvastatina (Torvast, Totalip, Atorvastatina generico compresse)   Fluvastatina (Lescol)   Lovastatina (Lovinacor, Rextat, Tavacor)   Pravastatina (Aplactin, Prasterol, Pravaselect, Selectin)   Rosuvastatina (Crestor, Provisacor, Simestat)   Simvastatina (Liponorm, sinvacor, Sivastin, Zocor)
Fibrati Bezafibrato (Bezalip)   Fenofibrato (Fulcro, Fulcrosupra)   Gemfibrozil (Lopid)
Sequestranti degli acidi biliari Colestiramina (Questran)
Inibitori dell'assorbimento del colesterolo Ezetimibe (Absorcol, Emetib, Ezetrol, Zetia)
Combinazioni Simvastatina/Ezetimibe (Goltor, Inegy, Vytorin, Zeklen)

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