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Leflunomide

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Leflunomide.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Leflunomide, è un immunosoppressore. Riduce l’infiammazione diminuendo la produzione di cellule immunitarie denominate linfociti, che sono responsabili dell’infiammazione stessa. Leflunomide esercita tale azione bloccando un enzima mitocondriale chiamato diidroorotato deidrogenasi (DHODH) che svolge un ruolo chiave nella sintesi delle pirimidine indispensabili per la replicazione del DNA e quindi necessario perché i linfociti si moltiplichino. Con un numero inferiore di linfociti l’infiammazione è meno marcata, il che contribuisce a controllare i sintomi dell’artrite.

[modifica] INDICAZIONI

Trattamento degli adulti con artrite reumatoide attiva (una malattia del sistema immunitario che provoca infiammazione delle articolazioni) o artrite psoriasica attiva (una malattia che causa chiazze rosse e squamose sulla pelle e infiammazione delle articolazioni).

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
  • Pazienti con insufficienza epatica
  • Pazienti affetti da immunodeficienza grave (ad esempio AIDS)
  • carsa funzionalità del midollo osseo o bassa conta di globuli rossi, globuli bianchi o piastrine a causa di affezioni diverse dall’artrite reumatoide o psoriasica;
  • Infezioni gravi
  • Insufficienza renale renale da moderata a grave;
  • Grave ipoproteinemia (bassi livelli di proteine nel sangue).
  • Donne gravide o donne in età feconda che non facciano uso di metodi contraccettivi affidabili durante il trattamento con leflunomide. Dopo sospensione del trattamento con leflunomide, la gravidanza è controindicata sino a che le concentrazioni plasmatiche del metabolita attivo risultino superiori a 0,02 mg/l

[modifica] POSOLOGIA

Il trattamento di solito inizia con una “dose di carico” di 100 mg una volta al giorno per tre giorni, seguita da una dose di mantenimento. La dose di mantenimento raccomandata è compresa tra 10 e 20 mg una volta al giorno nei pazienti con artrite reumatoide e pari a 20 mg una volta al giorno nei pazienti con artrite psoriasica. Il medicinale comincia solitamente a produrre un effetto dopo quattro-sei settimane. Il suo effetto può migliorare ulteriormente per un periodo fino a sei mesi.


Alanina aminotransefari (ALT) o glutammico piruvico transaminasi sierica (SGPT) e un test ematologico completo, inclusa una formula leucocitaria differenziata e una conta piastrinica, devono essere controllati simultaneamente e con la stessa frequenza prima di prescrivere Leflunomide e periodicamente durante il trattamento.

[modifica] AVVERTENZE

  • Rari casi di grave danno epatico, inclusi i casi letali, sono stati riportati in corso di trattamento con leflunomide. I livelli di ALT (SGPT) devono essere controllati prima di iniziare il trattamento e ogni 2 settimane durante i primi 6 mesi di terapia e successivamente ogni 8 settimane. Per aumenti dei livelli di ALT (SGPT) da 2 a 3 volte il limite superiore al normale, la riduzione della dose da 20 a 10 mg deve essere presa in considerazione e deve essere effettuato un monitoraggio settimanale. Se l’aumento dei livelli di ALT (SGPT) maggiore di 2 volte il limite superiore al normale persiste o se l’aumento è maggiore di 3 volte, la leflunomide deve essere sospesa e deve essere iniziata la procedura di washout. La procedura di washout consiste nel somministrare 8 g di colestiramina 3 volte al giorno. In alternativa, si devono somministrare 50 g di carbone attivo in polvere 4 volte al giorno. La durata di un washout completo è solitamente di 11 giorni.

[modifica] INTERAZIONI

  • Alcol: Data la possibilità di accentuazione degli effetti epatotossici, si raccomanda di astenersi dall’assunzione di bevande alcoliche nel corso del trattamento con leflunomide.
  • Metotrexato: Un recente o concomitante trattamento con metotrexato può portare ad un aumentato rischio di epatotossicità.

[modifica] GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

  • Gravidanza: Si ritiene che il metabolita attivo di leflunomide possa causare gravi anomalie congenite se somministrato durante la gravidanza.
    Leflunomide è controindicato in gravidanza. Le donne in età fertile devono fare uso di un contraccettivo efficace durante e fino a 2 anni dopo il trattamento o fino a 11 giorni dopo il trattamento se si adotta la procedura di washout con 8 g di colestiramina 3 volte al giorno per 11 giorni oppure con 50 g di carbone attivo in polvere 4 volte al giorno per un periodo di 11 giorni.
  • Allattamento: Studi condotti nell’animale indicano che la leflunomide o i suoi metaboliti passano nel latte materno. Le donne che allattano non devono pertanto assumere leflunomide.

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti indesiderati più comuni osservati in un numero compreso tra 1-10% dei pazienti sono leucopenia (bassa conta dei globuli bianchi), lievi reazioni allergiche, aumento dei livelli di creatinfosfochinasi (un marcatore di danni muscolari), parestesia (sensazioni insolite quali formicolio e pizzicore), mal di testa, capogiro, leggero aumento della pressione sanguigna, diarrea, nausea, vomito, infiammazioni della bocca (come ulcerazioni), dolore addominale, aumento dei livelli degli enzimi epatici, perdita di capelli, eczema, eruzione cutanea, prurito, pelle secca, tenosinovite (infiammazione della guaina che riveste i tendini), perdita di appetito, perdita di peso ed astenia.

[modifica] BIBLIOGRAFIA

[modifica] LINK CORRELATI

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