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Irbesartan

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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Indice

[modifica] SPECIALITÀ

IRBESARTAN:

IRBESARTAN / IDROCLOROTIAZIDE:

[modifica] STRUTTURA

Irbesartan.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Irbesartan appartiene ad un gruppo di medicinali conosciuti come antagonisti dell'angiotensina II.

L'angiotensina II e' un potente vasocostrittore ed e' un fattore determinante nella fisiopatologia dell'ipertensione. Questo ormone si lega al recettore AT1 presente in molti tissuti (muscolatura liscia vascolare,ghiandole surrenali, reni e cuore) e stimola la vasocostrizione periferica, il rilascio dell'aldosterone da parte della corteccia surrenale e a livello del cuore aumenta la forza di contrazione e la frequenza cardiaca. Ciò si traduce in un aumento della pressione sanguigna.

Irbesartan impedisce che l'angiotensina II si leghi a questi recettori, permettendo che i vasi sanguigni si dilatino e che la pressione sanguigna si riduca.

Irbesartan rallenta inoltre il decadimento della funzione renale nei pazienti con pressione sanguigna elevata e diabete di tipo 2.

[modifica] INDICAZIONI

Irbesartan viene usato nei pazienti adulti:

  • Per trattare livelli elevati di pressione sanguigna (ipertensione arteriosa essenziale)
  • Per proteggere il rene nei pazienti ipertesi con pressione sanguigna elevata, diabete di tipo 2 e con evidenza di disfunzione renale agli esami di laboratorio.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo
  • Secondo e terzo trimestre di gravidanza (è meglio evitare di prendere Irbesartan anche nella fase iniziale della gravidanza)
  • Pazienti affetti da diabete mellito o insufficienza renale da moderata a grave e che vengono trattati con medicinali contenenti aliskiren (un altro medicinale per trattare la pressione sanguigna elevata)

[modifica] POSOLOGIA

Ipertensione: La dose abituale è 150 mg in singola somministrazione giornaliera, indipendentemente dalla contemporanea assunzione di cibo. Il dosaggio può essere incrementato a 300 mg una volta al giorno oppure possono essere co-somministrati altri agenti antipertensivi, in particolare l'idroclorotiazide che ha mostrato un effetto additivo.

Pazienti con pressione sanguigna elevata e diabete di tipo 2 con malattia renale: Nei pazienti con pressione sanguigna elevata e diabete di tipo 2, la dose di mantenimento indicata è di 300 mg una volta al giorno per il trattamento della malattia renale associata.


L'inizio della terapia con 75 mg potrebbe essere preso in considerazione, particolarmente in pazienti emodializzati e nei pazienti anziani di età superiore ai 75 anni.

L'effetto antipertensivo massimo dovrebbe essere raggiunto 4-6 settimane dopo l'inizio della terapia.

[modifica] AVVERTENZE

[modifica] INTERAZIONI

Diuretici ed altri agenti antipertensivi: altri agenti antipertensivi possono aumentare gli effetti ipotensivi dell’irbesartan; comunque questo farmaco è stato somministrato senza problemi in combinazione con altri medicinali antipertensivi, come betabloccanti, calcio antagonisti ad azione prolungata e diuretici tiazidici. Precedenti trattamenti con alte dosi di diuretici possono comportare una condizione di ipovolemia e rischio di ipotensione all’inizio della terapia con Irbesartan.


Medicinali contenenti aliskiren: l’associazione di Irbesartan con medicinali contenenti aliskiren è controindicata in pazienti affetti da diabete mellito o con compromissione renale da moderata a grave (GFR <60 ml/min/1.73m2) e non è raccomandata negli altri pazienti.


Integratori di potassio ediuretici risparmiatori di potassio: in base all’esperienza sull’uso di altri medicinali attivi sul sistema renina-angiotensina, l'uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale da cucina contenenti potassio o altri medicinali che possano aumentare la potassiemia (es. eparina) può condurre ad un incremento dei livelli sierici di potassio e, perciò, non è raccomandato.


Litio: sono stati riscontrati aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche di litio e tossicità durante la somministrazione concomitante di litio e inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina. Effetti simili sono stati finora documentati molto raramente con irbesartan. Perciò questa combinazione non è raccomandata. In caso di reale necessità della combinazione, si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli sierici di litio.


Medicinali antinfiammatori non-steroidei (FANS): quando gli antagonisti dell'angiotensina II sono somministrati contemporaneamente a medicinali antinfiammatori non steroidei (cioè inibitori selettivi della COX-2, acido acetilsalicilico (> 3 g/die) e medicinali antinfiammatori non steroidei non selettivi), si può verificare attenuazione dell'effetto antipertensivo.

Come con gli ACE inibitori, l'uso simultaneo di antagonisti dell'angiotensina II e di medicinali antinfiammatori non steroidei può portare ad un maggiore rischio di peggioramento della funzione renale, inclusa possibile insufficienza renale acuta, e ad un aumento del potassio sierico particolarmente in pazienti con preesistente modesta funzione renale. La combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente negli anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e dopo l'inizio della terapia combinata si deve considerare il monitoraggio della funzione renale, da effettuare periodicamente in seguito.

[modifica] GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza:

L' uso degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza ed è controindicato durante il secondo ed il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento:

Non è noto se irbesartan o i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. Dati farmacodinamici/tossicologici disponibili nei ratti hanno mostrato l'escrezione di irbesartan o dei suoi metaboliti nel latte.

L'Irbesartan non è raccomandato per le donne che stanno allattando e sono da preferire trattamenti alternativi con comprovato profilo di sicurezza per l'uso durante l'allattamento, specialmente in caso di allattamento di neonati e prematuri.

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Molto comuni (possono manifestarsi in più di 1 persona su 10): 'iperpotassiemia nei pazienti diabetici ipertesi con malattia renale.


Comuni (possono manifestarsi fino a 1 persona su 10): vertigine, sensazione di malessere/vomito, affaticamento e gli esami del sangue possono mostrare un aumento dei livelli di un enzima che misura la funzione muscolare e cardiaca (creatin chinasi). In pazienti diabetici ipertesi con malattia renale, sono stati riportati anche vertigine al momento di alzarsi dalla posizione sdraiata o seduta, pressione sanguigna bassa al momento di alzarsi dalla posizione sdraiata o seduta, dolore alle articolazioni o ai muscoli e diminuzione dei valori dell'emoglobina, non clinicamente significativa.


Non comuni (possono manifestarsi fino a 1 persona su 100): aumento del battito cardiaco, rossore, tosse, diarrea, indigestione/bruciore di stomaco, disfunzione sessuale (problemi relativi al rendimento sessuale), dolore toracico.


Gli effetti indesiderati con frequenza non nota sono: sensazione di giramento di testa, mal di testa, disturbi del gusto, suoni nelle orecchie, crampi muscolari, dolore alle articolazioni e ai muscoli, funzionalità anormale del fegato, aumento dei livelli del potassio nel sangue, disturbi della funzione renale e infiammazione dei piccoli vasi sanguigni riguardante soprattutto la cute (condizione nota come vasculite leucocitoclastica). Sono stati riportati anche casi non comuni di ittero (ingiallimento della pelle e/o del bianco degli occhi).

[modifica] LINK CORRELATI

Antiipertensivi
ACE inibitori Benazepril   Captopril   Cilazapril   Delapril   Enalapril   Fosinopril   Lisinopril   Moexipril   Perindopril   Quinapril   Ramipril   Trandolapril   Zofenopril
Antagonisti dell'angiotensina II Candesartan   Eprosartan   Irbesartan   Losartan   Olmesartan   Telmisartan   Valsartan
Inibitori della renina Aliskiren
Antagonisti α1 Doxazosina (Benur, Cardura, Dedralen, Doxazosina generico compresse, Normothen)   Terazosina   Urapidil
Calcioantagonisti Diidropiridinici‎ Amlodipina   Barnidipina   Felodipina   Isradipina   Lacidipina   Lercanidipina   Manidipina   Nicardipina   Nifedipina   Nisoldipina   Nitrendipina
Benzotiazepine‎ Diltiazem
Fenilalchilamine‎ Gallopamil   Verapamil
Betabloccanti Betabloccanti Beta1 selettivi (Cardioselettivi) Acebutololo (Sectral)   Atenololo (Atenol, Atenololo generico, Seles Beta, Tenormin)   Betaxololo (Kerlon)   Bisoprololo (Bisoprololo generico, Cardicor, Concor, Congescor, Sequacor)   Celiprololo (Cordiax)   Metoprololo (Lopresor, Metoprololo generico, Seloken)   Nebivololo (Lobivon, Nebilox)
Betabloccanti non selettivi (Beta1 e Beta2 bloccanti) Oxprenololo (Trasitensin)   Propranololo (Inderal)   Timololo (Blocadren)
Betabloccanti non selettivi (Beta1, Beta2 bloccanti e Alfa1 bloccanti) Carvedilolo (Carvedilolo generico, Dilatrend...)   Labetalolo (Ipolab, Trandate)
Betabloccanti con attività simpaticomimetica intrinseca (ISA) Acebutololo (Sectral)   Celiprololo (Cordiax)
Diuretici Inibitori dell’anidrasi carbonica Acetazolamide
Diuretici dell'ansa Acido etacrinico   Furosemide   Torasemide
Diuretici tiazidici Idroclorotiazide
Diuretici tiazido-simili Clortalidone   Indapamide
Risparmiatori di potassio Amiloride   Canrenoato di potassio   Eplerenone   Spironolattone   Triamterene

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