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Anastrozolo

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Anastrozolo.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Gli estrogeni promuovano il processo di cancerogenesi al seno aumentando la velocità di divisione cellulare e riducendo il tempo disponibile per la riparazione del DNA.

Nella fase pre-menopausale, gli estrogeni vengono prodotti prevalentemente dalle ovaie.

In post-menopausa, le ovaie perdono la loro capacità funzionale, ma gli estrogeni continuano a essere prodotti, seppur in minima quantità principalmente dalla conversione di androgeni in estrogeni attraverso l’enzima aromatasi nei tessuti adiposi periferici. Maggiore è la presenza di tessuto adiposo, tanto più questi ormoni vengono sintetizzati. Si tratta di livelli minimi, ma tali da stimolare e alimentare le cellule neoplastiche.

Due sono allora i possibili meccanismi su cui agire: Intervenire con un antiestrogeno (tamoxifene) in grado di bloccare l’attività degli estrogeni a livello delle cellule neoplastiche della mammella, oppure inibire la produzione degli stessi estrogeni intervenendo sulla loro sintesi.

L’Anastrozolo è un inibitore reversibile non-steroideo dell’aromatasi ,un enzima della famiglia del citocromo P-450 che catalizza la reazione di sintesi degli estrogeni a partire dagli androgeni. L’inibizione quindi di quest’enzima porta ad una riduzione significativa delle concentrazioni sieriche degli estrogeni.

A differenza del Tamoxifene l’Anastrozolo e’ privo di attività agonistica parziale, responsabile sì di un effetto protettivo a livello di mineralizzazione ossea, ma anche di un aumentato rischio di neoplasie uterine e di tromboembolie venose.

[modifica] INDICAZIONI

  • Trattamento adiuvante delle donne in post-menopausa con carcinoma mammario invasivo in fase iniziale e con recettori estrogenici positivi.
  • Trattamento del carcinoma della mammella in fase avanzata in donne in post-menopausa, la cui malattia risulti in progressione dopo trattamento con tamoxifene.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

[modifica] POSOLOGIA

1 compressa da 1mg al giorno. Per gli stadi precoci della malattia la durata raccomandata del trattamento e' di 5 anni, oppure di 2 anni dopo 2-3 anni di terapia con tamoxifene.

[modifica] AVVERTENZE

[modifica] INTERAZIONI

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti indesiderati più comuni sono:

  • Vampate di calore e aumento della sudorazione
  • Sbalzi d'umore
  • Nausea e vomito
  • Trombosi venosa ( piu frequenti con il tamoxifene che con l'Anastrozolo)
  • Secchezza vaginale
  • Assottigliamento e perdita di capelli
  • Puo diminuire la densità minerale ossea con conseguente incremento del rischio di fratture. i bifosfonati sono prescritti per prevenire l'osteoporosi indotta dagli inibitori dell'aromatasi.

[modifica] LINK CORRELATI

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