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Analoghi sintetici del GnRH

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[modifica] Agonisti del GnRH


Il GnRH, ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria. A livello ipofisario il GnRH entra in contatto con i suoi recettori.

Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante) e LH (ormone luteinizzante).

La somministrazione dell'analogo sintetico (Gonadorelina), chimicamente identico al GnRH endogeno, a dosi e ad intervalli analoghi a quelli fisiologici, mediante somministrazione pulsatile tramite microinfusori portatili adeguatamente programmati, è in grado di reinstaurare un quadro di normalità e di fertilità stimolando l'ovulazione nelle donne con amenorrea ipotalamica primaria e nei maschi con Ipogonadismo ipogonadotropo responsabile dell'infertilita' e di ritardi puberali.


Al contrario, L'INFUSIONE CONTINUA di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione (Leuprorelina acetato, Buserelin acetato, Gosarelina e triptorelina) ne sopprime invece la secrezione di gonadotropine (FSH e LH) a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. In questo caso questi farmaci annullando la secrezione di gonadotropine, riducono drasticamente le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma a concentrazioni osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione, e trovano impiego nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti come il carcinoma prostatico e quello mammario e nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.); in questo caso, sopprimere la secrezioni endogena di gonadotropine (FSH e LH) e ricorrere a iniezioni di FSH ricombinante (Gonal F) e nel momento della maturazione desiderata dei follicoli ,l'hCG (Gonasi HP/Ovitrelle) ) per innescare l'ovulazione, prevenendo in questo modo un'ovulazione prematura di follicoli immaturi e non adatti alla fecondazione.

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