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Agomelatina

Da Wikifarmaco.
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Agomelatina.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

L'agomelatina è un antagonista dei recettori 5HT2c localizzati sui terminali dei neuroni dopaminergici e noradrenergici.

Il blocco di questo recettore potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina nello spazio sinaptico a livello della corteccia prefrontale.

[modifica] INDICAZIONI

Trattamento degli episodi di depressione maggiore negli adulti (da 18 a 65 anni)

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al principio attivo
  • Compromissione epatica (cirrosi o epatopatia in atto)
  • Assunzione concomitante di potenti inibitori del CYP1A2 (ad esempio fluvoxamina, ciprofloxacina)

[modifica] POSOLOGIA

Adulti: 25 mg/die prima di coricarsi, con o senza cibo per un periodo sufficiente di almeno 6 mesi. Dopo due settimane di trattamento, se non vi è un miglioramento dei sintomi, la dose può essere aumentata a 50 mg in un’unica assunzione, la sera prima di coricarsi.

[modifica] METABOLISMO

Agomelatina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 (90%) e dal CYP2C9/CYP2C19 (10%)

[modifica] AVVERTENZE

  • Monitorare la funzionalità epatica: Sono stati riportati aumenti delle transaminasi sieriche e alcuni casi gravi di epatotossicità in pazienti trattati con agomelatina. Test di funzionalità epatica devono essere effettuati in tutti i pazienti all'inizio del trattamento e poi periodicamente dopo circa tre, sei, dodici e 24 settimane, in caso di aumento del dosaggio e quando clinicamente indicato. Bisogna interrompere l'assunzione del farmaco se si riscontra un aumento dei livelli di transaminasi sieriche superiore di 3 volte il limite superiore della norma, o se il paziente presenta sintomi o segni di potenziale danno epatico, tra cui: urine scure; feci di colore chiaro; ingiallimento della pelle / occhi; dolore nella regione superiore destra dell’addome; senso di prolungata e inspiegabile stanchezza di nuova insorgenza. [1]

[modifica] INTERAZIONI

  • Associazione con inibitori del CYP1A2: L’associazione con potenti inibitori del CYP1A2 come fluvoxamina o ciprofloxacina è controindicata. Occore prestare cautela l'associazione con moderati inibitori del CYP1A2 (ad esempio, Propranololo)
  • Il fumo induce il CYP1A2 e quindi riduce soprattutto nei forti fumatori la biodisponibilità di agomelatina.

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Le reazioni avverse più comuni sono state nausea, dolori addominali e capogiri. Altri effetti collaterali includono: Aumento delle transaminasi, iperidrosi, dolore alla schiena, affaticamento, mal di testa e ansia.

Possibili effetti collaterali gravi: Epatite (Raramente), ideazione suicidaria o comportamento suicidario (frequenza non nota)[2]

[modifica] LINK CORRELATI

[modifica] NOTE

  1. http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/content/nota-informativa-importante-su-valdoxan-e-thymanax-agomelatina-10102012
  2. http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000916/WC500038317.pdf

Antidepressivi
Antidepressivi triciclici Amitriptilina (Laroxyl, Triptizol)   Clomipramina (Anafranil)   Imipramina (Tofranil)   Nortriptilina (Noritren)   Trimipramina (Surmontil)
SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina) Citalopram (Elopram, Seropram)   Escitalopram (Cipralex, Entact)   Fluoxetina (Prozac, Fluoxeren)   Fluvoxamina (Dumirox, Fevarin, Maveral)   Paroxetina (Dropaxin, Eutimil, Daparox compresse, Daparox gocce, Sereupin, Seroxat, Stiliden gocce)   Sertralina (Zoloft)
SNRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina) Duloxetina (Cymbalta, Xeristar)   Venlafaxina (Efexor, Faxine, Zarelis)
NaRI (inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina) Reboxetina (Edronax)   Maprotilina (Ludiomil)
SARI (inibitori della ricaptazione della serotonina/antagonisti della serotonina) Trazodone (Trittico)
NDRI (inibitori della ricaptazione della noradrenalina e della dopamina) Bupropione (Elontril, Wellbutrin)
NDDI (disinibitori della dopamina e noradrenalina) : potenzia la fuoriuscita della dopamina e della noradrenalina Agomelatina (Thymanax, Valdoxan)
NaSSA (antidepressivi specifici noradrenergici e serotonergici) Mirtazapina (Remeron)   Mianserina (Lantanon)
Altri 5-idrossitriptofano (Tript-OH)   Ademetionina (Samyr 200 mg, Samyr 400 mg)   Iperico (Nervaxon, Quiens)


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