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Aciclovir

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Aciclovir.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’.

Viene fosforilato dalla timidina chinase virale ad aciclovir monofosfato, l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinase umana e quindi questa reazione di fosforilazione avviene più rapidamente nelle cellule infettate da virus erpetico che nelle cellule normali.

Poi l’aciclovir monofosfato viene ulteriormente convertito a di e trifosfato da un enzima cellulare detto guanidina monofosfato chinasi.

Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena a causa della mancanza dell’OH in 3’. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .

Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.

[modifica] INDICAZIONI

  • Herpes simplex 1 (herpes labiale)
  • Herpes simplex 2 (herpes genitale)
  • Varicella
  • Herpes zoster (Fuoco di sant’antonio)

[modifica] CONTROINDICAZIONI

[modifica] POSOLOGIA

  • Aciclovir compresse:
    • Herpes labiale: 200-400mg 5 volte al giorno per 5 giorni
    • Herpes genitale: 200mg 5 volte al giorno per 7 a 10 giorni
    • Varicella zoster: 800 mg 5 volte al giorno per 7 a 10 giorni indifferentemente a stomaco vuoto o pieno ; iniziare la cura entro 48 ore dalla comparsa dei sintomi


  • Aciclovir crema:

Herpes labiale: Applicare una volta all'ora, ai primi sintomi quando c'é la sensazione che l'herpes sta arrivando; Infatti, il virus parte dal ganglio sensitivo ed arriva sulla cute ed in questo tragitto trasmette dei sintomi come il bruciore in questo modo è possibile che l'aciclovir in pomata faccia un po’ abortire l’episodio. Se invece viene applicato quando ormai ci sono le vescicole, in questo caso, serve a poco.

[modifica] BIODISPONIBILITA

Aciclovir possiede scarsa biodisponibilità orale (non superiore al 20%), per cui sono stati sviluppati derivati con caratteristiche migliorate (il valaciclovir)

[modifica] AVVERTENZE

[modifica] INTERAZIONI

  • La somministrzione contemporanea di zidovudina e aciclovir e` associata alla comparsa di sonnolenza grave.

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

  • Nausea, diarrhea ,dolori abdominali, rush cutaneo.
  • Quando somministrato per IV , nel 5% dei pazienti si verifica nefropatia cristallina o neurotossicita (tremore , delirio, convulsioni e sintomi extrapiramidali .


[modifica] LINK CORRELATI



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