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Aciclovir

Da Wikifarmaco.
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.
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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Aciclovir.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

Analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’.

Viene fosforilato dalla timidina chinase virale ad aciclovir monofosfato, l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinase umana e quindi questa reazione di fosforilazione avviene più rapidamente nelle cellule infettate da virus erpetico che nelle cellule normali.

Poi l’aciclovir monofosfato viene ulteriormente convertito a di e trifosfato da un enzima cellulare detto guanidina monofosfato chinasi.

Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena a causa della mancanza dell’OH in 3’. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .

Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.

[modifica] INDICAZIONI

  • Herpes simplex 1 (herpes labiale)
  • Herpes simplex 2 (herpes genitale)
  • Varicella
  • Herpes zoster (Fuoco di sant’antonio)

[modifica] CONTROINDICAZIONI

Le compresse e la sospensione orale di aciclovir sono controindicate nei pazienti con ipersensibilità nota all’aciclovir e valaciclovir.

[modifica] POSOLOGIA

  • Aciclovir compresse:
    • Herpes labiale: 200-400mg 5 volte al giorno per 5 giorni
    • Herpes genitale: 200mg 5 volte al giorno per 7 a 10 giorni
    • Varicella zoster: 800 mg 5 volte al giorno per 7 a 10 giorni indifferentemente a stomaco vuoto o pieno ; iniziare la cura entro 48 ore dalla comparsa dei sintomi


  • Aciclovir crema:

Herpes labiale: Applicare una volta all'ora, ai primi sintomi quando c'é la sensazione che l'herpes sta arrivando; Infatti, il virus parte dal ganglio sensitivo ed arriva sulla cute ed in questo tragitto trasmette dei sintomi come il bruciore in questo modo è possibile che l'aciclovir in pomata faccia un po’ abortire l’episodio. Se invece viene applicato quando ormai ci sono le vescicole, in questo caso, serve a poco.

[modifica] BIODISPONIBILITA

Aciclovir possiede scarsa biodisponibilità orale (non superiore al 20%), per cui sono stati sviluppati derivati con caratteristiche migliorate (il valaciclovir)

[modifica] AVVERTENZE

Via orale:

  • Uso nei pazienti con insufficienza renale o nei pazienti anziani: Aciclovir viene eliminato dalla clearance renale, pertanto la dose deve essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale. E’ probabile che i pazienti anziani abbiano una funzionalità renale ridotta e pertanto in tale gruppo di pazienti si deve considerare la necessità di una riduzione della dose. Sia i pazienti anziani, sia i pazienti con insufficienza renale sono ad aumentato rischio di sviluppo di effetti collaterali a livello neurologico e devono essere attentamente controllati per la comparsa di questi effetti segnalati. Nelle segnalazioni riportate queste reazioni sono state generalmente reversibili una volta sospeso il trattamento.
  • Cicli di trattamento prolungati o ripetuti di aciclovir in soggetti gravemente immunocompromessi possono comportare la selezione di ceppi virali resistenti con ridotta sensibilità che possono non rispondere a trattamenti continui di aciclovir.
  • Stato d’idratazione: accertarsi che sia mantenuta una adeguata idratazione nei pazienti che assumono alte dosi di aciclovir per via orale.

[modifica] INTERAZIONI

  • La somministrzione contemporanea di zidovudina e aciclovir e` associata alla comparsa di sonnolenza grave.

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

  • Nausea, diarrhea ,dolori abdominali, rush cutaneo.
  • Quando somministrato per IV , nel 5% dei pazienti si verifica nefropatia cristallina o neurotossicita (tremore , delirio, convulsioni e sintomi extrapiramidali .


[modifica] LINK CORRELATI



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