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Zafirlukast

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Zafirlukast.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi.

Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.

Il Zafirlukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.

la 5’-lipossigenasi, enzima chiave nella sintesi dei leucotrieni, è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.

[modifica] INDICAZIONI

  • Terapia aggiuntiva dell'asma nei pazienti non adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e beta-agonisti a breve durata d’azione. Zafirlukast non è indicato per alleviare i sintomi del broncospasmo durante gli attacchi acuti di asma.
  • Trattamento della rinite allergica stagionale
  • Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.
  • Asma indotto da acido acetilsalicilico

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al Zafirlukast.
  • Gravidanza e allattamento
  • Pazienti con compromissione epatica, inclusa cirrosi epatica.

[modifica] POSOLOGIA

20 mg due volte al die lontano dai pasti (1h prima o 2h dopo) in quanto gli alimenti ne riducono NOTEVOLMENTE la biodisponibilità.

[modifica] EMIVITA

10 ore circa

[modifica] METABOLISMO

Zafirlukast è metabolizzato dal CYP2C9 ma lo inibisce, così come inibisce il CYP3A4.

[modifica] AVVERTENZE

[modifica] INTERAZIONI

  • L'inibizione da parte del Zafirlukast del CYP2C9, porta ad un aumenta delle concentrazioni sieriche della warfarina con un aumento del tempo massimo di protrombina di circa il 35%.
  • La co-somministrazione con acido acetilsalicilico può determinare un aumento dei tassi plasmatici di Zafirlukast, di circa il 45%

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Effetti collaterali più comuni del farmaco comprendono: lieve cefalea, nausea, diarrea, dolori addominali, infezioni, astenia e aumento delle transaminasi sieriche.

Rari effetti collaterali:

  • Rarissimi casi di epatite fulminante e di insufficienza epatica.
  • Raramente, eosinofilia sistemica, polmonite eosinofila o segni clinici di vasculite sistemica che possono essere classificati come sindrome di Churg-Strauss

[modifica] LINK CORRELATI

Asma / Broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO)
Adrenergici β2-agonisti a breve durata d'azione Fenoterolo (Dosberotec)   Salbutamolo (Broncovaleas, Ventolin)   Terbutalina (Bricanyl)
β2-agonisti a lunga durata d'azione Clenbuterolo (Monores)   Formoterolo (Atimos, Eolus, Foradil...)   Salmeterolo (Salmetedur, Serevent)
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga Indacaterolo (Hirobriz Breezhaler, Onbrez Breezhaler)
Glucocorticoidi per uso inalatorio Beclometasone (Clenil, Becotide)   Budesonide (Miflo)   Ciclesonide (Alvesco)   Flunisolide (Assolid, Flunitop, Forbest, Lunibron, Nebulcort...)   Fluticasone (Flixotide, Fluspiral)   Mometasone (Asmanex)
Anticolinergici (antagonisti muscarinici) Aclidinio bromuro (Bretaris Genuair, Bretaris Genuair)   Glicopirronio bromuro (Enurev breezhaler, Seebri breezhaler, Tovanor breezhaler)   Ipratropio (Atem)   Oxitropio (Oxivent)   Tiotropio (Spiriva)
Stabilizzatori dei mastociti Cromoglicato (Lomudal)   Nedocromile (Tilade)
Anticorpi Anti-IgE Omalizumab (Xolair)
Derivati Xantinici Aminofillina   Bamifillina   Diprofillina   Doxofillina (Doxovent, Ansimar)   Teofillina (Tefamin, Respicur, Theodur)
Antagonisti dei leucotrieni Montelukast (Lukasm, Mintalos, Montegen, Singulair)   Zafirlukast (Accoleit)
Inibitori della fosfodiesterasi 4 Roflumilast (Daxas)
Combinazioni Glucocorticoidi + β2-agonisti a lunga durata d'azione Beclometasone/Formoterolo (Formodual, Foster, Inuver)   Budesonide/Formoterolo (Assieme, Sinestic, Symbicort)   Fluticasone/Formoterolo (Flutiformo)   Fluticasone/Salmeterolo (Aliflus, Seretide)
Glucocorticoidi + β2-agonisti a breve durata d'azione Beclometasone/Salbutamolo (Clenil compositum)   Salbutamolo/Flunisolide (Plenaer)
β2-agonisti a breve durata d'azione + Antagonisti muscarinici Fenoterolo/Ipratropio (Duovent)   Salbutamolo/Ipratropio (Almeida, Biwind, Breva, Naos)
β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga + Antagonisti muscarinici Indacaterolo/Glicopirronio bromuro (Ultibro Breezhaler)

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