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Abiraterone

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Indice

[modifica] SPECIALITÀ

[modifica] STRUTTURA

Abiraterone.jpg

[modifica] MECCANISMO D’AZIONE

L'Abiraterone arresta la produzione di testosterone da parte dell’organismo, inibendo selettivamente l’enzima 17α-idrossilasi/C17,20-liasi(CYP17). Questo enzima è normalmente espresso ed è necessario alla biosintesi degli ormoni androgeni nei tessuti testicolari, surrenali e nei tessuti prostatici neoplastici.

Le terapie di deprivazione androgenica, come il trattamento con analoghi dell’GnRH (triptorelina, leuprorelina e goserelin; respettivamente Decapeptyl, Enantone e Zoladex) o l’orchiectomia, riducono la produzione di ormoni androgeni nei testicoli, senza avere alcun effetto sulla produzione di ormoni androgeni da parte delle ghiandole surrenali o nel tumore. l'Abiraterone invece riduce il testosterone sierico e altri ormoni androgeni a livelli inferiori a quelli raggiunti con l’impiego dei soli analoghi dell’LHRH o dell’orchiectomia.

Poiché il carcinoma della prostata necessita di testosterone per sopravvivere e crescere, riducendo la produzione di testosterone, abiraterone può rallentare la crescita del carcinoma prostatico.

[modifica] INDICAZIONI

Abiraterone è indicato insieme a prednisone o prednisolone, per:

  • il trattamento del carcinoma metastatico della prostata resistente alla castrazione in uomini adulti asintomatici o lievemente sintomatici dopo il fallimento della terapia di deprivazione androgenica ( Decapeptyl, Enantone, Zoladex) e per i quali la chemioterapia non è ancora indicata clinicamente.
  • il trattamento del carcinoma metastatico della prostata resistente alla castrazione in uomini adulti la cui malattia è progredita durante o dopo un regime chemioterapico a base di docetaxel.

[modifica] CONTROINDICAZIONI

  • Soggetti allergici al principio attivo o a uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
  • Pazienti con funzionalità epatica gravemente ridotta

[modifica] POSOLOGIA

Le compresse di Abiraterone devono essere deglutite intere con acqua almeno due ore dopo i pasti. Per almeno un’ora dopo l’assunzione delle compresse non può essere consumato cibo. La dose raccomandata è di 1000 mg (quattro compresse) una volta al giorno.

La terapia antiandrogenica con un analogo dell’GnRH (triptorelina, leuprorelina e goserelin; respettivamente Decapeptyl, Enantone e Zoladex) deve continuare nei pazienti non castrati chirurgicamente.

[modifica] AVVERTENZE

  • È opportuno controllare i livelli degli enzimi epatici prima di avviare il trattamento e, successivamente, ad intervalli regolari. Se i pazienti sviluppano problemi epatici, il trattamento deve essere interrotto. Il trattamento può essere ripreso con una dose ridotta se la funzionalità epatica ritorna alla normalità, ma deve essere sospeso se i problemi epatici persistono.
  • Abiraterone può causare ipertensione, ipokaliemia e ritenzione idrica, quale conseguenza dell’aumento dei livelli di mineralcorticoidi causato dall’inibizione del CYP17. La co-somministrazione di prednisone inibisce l’attività dell’ormone adrenocorticotropo (ACTH), con conseguente riduzione dell’incidenza e della gravità di queste reazioni avverse.

[modifica] INTERAZIONI

[modifica] EFFETTI COLLATERALI

Gli effetti indesiderati più comuni (osservati in più di 1 paziente su 10) sono stati infezione delle vie urinarie, ipopotassiemia (bassi livelli di potassio nel sangue), ipertensione ed edema periferico.

Altri importanti effetti indesiderati comprendono livelli elevati di grassi nel sangue, aumento dei valori nei test di funzionalità epatica, dolore toracico, disturbi del ritmo cardiaco, insufficienza cardiaca, ritmo cardiaco accelerato, fratture ossee, indigestione, sangue nelle urine, eruzione cutanea

[modifica] LINK CORRELATI

[modifica] BIBLIOGRAFIA


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